近日，课题组孙鑫以第一作者在药物化学国际权威期刊《Expert Opinion onTherapeutic Patents》(lF=5.611)在线发表了题为"Epidermal
growth factorreceptor (EGFR) tyrosine kinase inhibitors for the treatment of non-small celllung cancer: a patent review(2014-present)“的综述论文。课题组郑鹏武教授和朱五福教授为本文通讯作者。
EGFR是表皮生长因子(EGF)的受体，属于蛋白酪氨酸激酶(PTK)受体。它与抑制肿瘤细胞增殖、侵袭和凋亡密切相关。EGFR的过表达或突变激活与许多人类恶性肿瘤的发生有关，尤其是非小细胞肺癌(NSCLC)。目前，针对EGFR的ATP结合区开发了许多小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)，尤其是针对NSCLC的重要生物活性化合物,旨在针对EGFR突变体开发选择性的、有效的抑制剂治疗NSCLC。鉴于耐药的副作用，开发具有选择性、高效、新颖的靶向突变体EGFR抑制剂已成为治疗非小细胞肺癌的一种非常有前景的方法，且具有重要意义
并将成为一种趋势。本篇总结了四代EGFR抑制剂的开发与进展，并涵盖了2014年至今专利中EGFR抑制剂的最新进展及对NSCLC的抑制活性。在获得的专利中，发现了多种有效的EGFR抑制剂，并对含有各种代表性化学支架的化合物及其现有数据进行了总结分析，同时EGFR突变的NSCLC患者面临的临床挑战和治疗策略进行了探讨。本文系统地综述了2014年至今专利中发现的具有抗肿瘤活性的EGFR抑制剂的化学结构，为开发高效、新型、选择性的EGFR抑制剂及其在非小细胞肺癌治疗中的应用提供了重要参考价值。
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